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Le sélumétinib, également connu sous le nom d'AZD6244 ou ARRY-142886, est un inhibiteur oral sélectif et non compétitif pour l'ATP de MEK1 / 2, utilisé dans le traitement de la neurofibromatose de type I (NF-1) chez les enfants de deux ans ou plus. Des essais cliniques sur le sélumétinib pour le cancer du mélanome, le cancer du pancréas, le cancer du côlon, le cancer du poumon et le cancer du sein sont également menés par AstraZeneca en 2007.
CCOMMENon. |
606143-52-6 |
Pureté |
99.87% |
Target |
MEK |
IC50 |
12 nM, 14 nM |
DansVitro |
Le sélumétinib entraîne une diminution de la synthèse de l'ADN et de la viabilité cellulaire en fonction du temps et de la dose. L'arrêt de croissance et l'apoptose sont également induits, accompagnés de l'inactivation de ERK dans les cellules primaires 2-1318. |
DansVivo |
Le taux de croissance de 4 à 1318 xénogreffes est réduit par le sélumétinib (50 et 100 mg / kg, po) en fonction de la dose. À la dose de 50 mg / kg, le sélumétinib supprime également notablement la croissance des xénogreffes 5-1318, 2-1318, 26-1004 et 29-1104. Le sélumétinib (10, 25, 50 ou 100 mg / kg, po) est capable d'inhiber à la fois la phosphorylation de ERK1 / 2 et la croissance des tumeurs de xénogreffe HT-29 chez la souris nude. Dans un modèle de xénogreffe BxPC3, les régressions tumorales sont également décétées. |
Formule |
C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃ |
Sourires |
O=C (C1=C (C (F)=C2N=CN (C2=C1) C) NC3=CC=C (C=C3Cl) Br) NOCCO |
M. Poids |
457.7 |
Stockage |
Poudre-20 ° C 3 ans |
Solvant& Solubilité |
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Documentation |
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SuiteInformation biologique
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